Глюкагон: функции, действие, препараты на основе гормона

Фото с сайта dlife.com

Также на основе глюкагона синтезированы фармакологические препараты, применяемые в терапии гипогликемических состояний.

Гормон в организме

Секреция глюкагона происходит в островках Лангерганса — скоплениях гормон-продуцирующих (эндокринных) клеток, расположенных преимущественно в хвосте поджелудочной железы. Реализация биохимических эффектов этого пептидного гормона происходит за счет связывания со специфическими рецепторами, локализованными в клетках печени гепатоцитах. Запускается каскад сложных реакций, на конечном этапе которого наблюдается распад биоактивной субстанции.

Что делает глюкагон в организме человека:

• быстро оптимизирует уровень глюкозы в кровеносном русле при его постоянном или эпизодическом снижении, необходимый для работы многих тканей и органов, в первую очередь, нервной ткани и эритроцитов;
• стимулирует глюконеогенез — метаболический путь, приводящий к образованию глюкозы из неуглеводных соединений;
• повышает секрецию инсулина, принимающего важное участие в течении практически всех биохимических реакций;
• препятствует избыточной продукции хлористоводородной кислоты, предупреждая изъязвление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта.

Одна из функций глюкагона — повышение секреции желчи, необходимой для правильного переваривания пищи. В стрессовых ситуациях это биологически активное вещество воздействует на миокард, увеличивая силу сердечных сокращений, ускоряя ток крови по сосудам.

Если глюкагон вырабатывается в повышенном количестве, то отмечается расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов. Этим объясняются характерные для него спазмолитические свойства. При стрессе, в опасных ситуациях выброс в кровь глюкагона предрасполагает к повышению уровня веществ, усиливающих кровоснабжение скелетных мышц.

Нарушения уровня глюкагона

Повышенное продуцирование глюкагона наблюдается при формировании новообразований в зоне альфа-клеток, панкреатите, поражении печени циррозом. Патологическое состояние часто сопутствует хронической почечной недостаточности, синдрому Кушинга. На высокий уровень глюкагона указывают скачки артериального давления, аритмии, тревожность, беспричинное беспокойство, нервная возбудимость, дрожание конечностей.

Когда поджелудочная железа вырабатывает глюкагон в недостаточном количестве, концентрация глюкозы в системном кровотоке снижается до опасных для жизни человека значений. Наблюдается развитие гипогликемического синдрома — особого симптомокомплекса, позволяющего сразу диагностировать патологию и принять меры для ее устранения.

О том, что синтез глюкагона замедлился, свидетельствует появление таких признаков:

• дезориентации в пространстве, головокружений, головных болей, локализованных преимущественно в затылке;
• снижения физической и умственной работоспособности, ухудшения концентрации внимания;
• расстройств чувствительности, характеризующихся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек;
• нарушений речи, зрительных и слуховых расстройств;
• ощущения нехватки воздуха при вдохе, одышки;
• повышенной потливости, бледности кожи, холодной испарины;
• тремора, повышенного мышечного напряжения;
• ощущения голода, приступов тошноты и рвоты;
• общей слабости и недомогания.

Особенно опасна гипогликемия при сахарном диабете. Резкое снижение уровня глюкозы в крови может стать причиной гипогликемической комы. Если отмечается постоянная нехватка глюкагона, то развиваются тяжелейшие осложнения — ангиопатия сосудов ног и глаз, болезни сердца и головного мозга. А летальный исход при гипогликемической коме происходит из-за отмирания клеток головного мозга, для работы которых требуется глюкоза.

Дефицит глюкагона всегда провоцирует панкреатэктомия — удаление поджелудочной железы (полностью либо частично) при раковой опухоли или остром панкреатите. К нему также предрасполагает муковисцидоз, или системное наследственное заболевание, обусловленное мутацией определенного гена.

Препараты с глюкагоном

Фото с сайта diabetesdaily.com

Естественное падение уровня гормона глюкагона в организме человека отмечается достаточно редко, например, после тяжелых физических нагрузок, интенсивных спортивных тренировок. Но его снижение у больных сахарным диабетом может привести к их гибели.

Для оказания неотложной помощи были разработаны препараты на основе глюкагона. Их парентеральное введение помогает стабилизировать состояние человека. Препарат с глюкагоном выбирает только врач с учетом тяжести гипогликемического состояния, наличия у пациентов других хронических заболеваний внутренних органов.

Описание

Лекарственные средства с глюкагоном выпускаются отечественными и зарубежными производителями в виде мелкокристаллического белого порошка (лиофилизата). После его смешивания с растворителем получается прозрачное разведение, готовое для парентерального введения. Активный ингредиент противогипогликемических средств получают из сырья животного происхождения — высушенных и измельченных поджелудочных желез свиней. В аптечном ассортименте присутствуют следующие препараты с глюкагоном:

• Глюкагон в одноразовой (1 мг на 5 мл) форме.
• Глюкагон в многоразовой (2 мг на 10 мл) форме.
• ГлюкаГен 1 мг ГипоКит.

Состав последнего представлен генно-инженерным человеческим глюкагон-белково-пептидным гормоном. Он является физиологическим антагонистом инсулина, усиливающим трансформацию гликогена в клетках печени. Результатом такого расщепления становится повышение концентрации глюкозы в кровеносном русле в течение нескольких минут.

Показания

Препараты с глюкагоном применяются для быстрого устранения тяжелых гипогликемических состояний на фоне низкого уровня глюкозы в кровеносном русле. В подавляющем большинстве случаев они развиваются при сахарном диабете после инъекционного введения инсулина или приема гипогликемических средств в форме таблеток.

Гипергликемическое действие глюкагона используется и с диагностическими целями. Препараты применяются для проведения рентгенографического обследования желудочно-кишечного тракта с барием. Они предназначены для обнаружения кровотечения из тонкого кишечника. Достаточно редко лекарственные средства с глюкагоном используются при отравлениях бета-адреноблокаторами, препаратами, блокирующими кальциевые каналы.

Противопоказания

Абсолютное противопоказание к терапии препаратами на основе глюкагона — индивидуальная непереносимость одного из активных или вспомогательных ингредиентов. Запрещено использовать их при хронической гипогликемии, недостаточности надпочечников.

Инструкция

Глюкагон предназначен для внутримышечного, внутривенного и подкожного введения. Разовая доза препаратов варьируется от 0,5 до 1 единицы. В течение некоторого времени состояние больного контролируется. Если выраженность симптомов гипогликемии не снижается после применения Глюкагона, требуется использование других терапевтических методов. При неэффективности этого лекарственного средства практикуется внутривенное введение глюкозы. Рекомендуется в последующем восстанавливать запас гликогена в гепатоцитах дополнительным приемом углеводов.

Препараты с глюкагоном вводятся только медицинским персоналом после смешивания лиофилизата с приложенным к упаковке растворителем. При самостоятельном их использовании не исключена передозировка из-за необъективной оценки тяжести гипогликемического состояния. Также возможно снижение уровня калия в системном кровотоке, требующее симптоматической коррекции.

Автор: Людмила Шевелева, провизор,
специально для Zhkt.ru

Полезное видео про инсулин и глюкагон

Список источников:

• Галстян Г. Р. Лечение сахарного диабета 2 типа ингибиторами дипептидилпептидазы-4 // Ожирение и метаболизм. 2010. №3. 
  
• https://www.vidal.ru/drugs/molecule/472
• https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_179.htm
• https://medi.ru/instrukciya/glyukagen-1-gipokit_10644/